Dislipidemia e Coronária
ROSUVASTATINA
A rosuvastatina é uma estatina totalmente sintética e ativa por via oral, com características mais favoráveis na terapêutica dos quadros de hipercolesterolemia e das diferentes formas de dislipidemia 5, apresentando as seguintes propriedades:
• Baixa lipofilicidade;
• Alta seletividade pelos hepatócitos;
• Mínimas implicações metabólicas;
• Baixa propensão para interações com o citocromo P450.
Além disso, em estudos clínicos comparativos, a rosuvastatina, administrada em doses de 5 a 10 mg/dia, reduziu as taxas sangüíneas de LDL-colesterol em níveis significativamente superiores aos alcançados com estatinas convencionais, como atorvastatina (10 mg/dia), pravastatina (20 mg/dia) e sinvastatina (20 mg/dia) 5.
Estudos clínicos
Estudo Jupiter - Justification for the Use of Statins in Primary Prevention: An Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin, 2008 New Engl J Med 2008; DOI: 10.1056/NEJMoa0807646 Grande ensaio clínico, multinacional, de longo prazo, duplo-cego, controlado com placebo e randomizado que incluiu 17.802 homens e mulheres apresentando baixas concentrações da lipoproteína de baixa densidade (LDL), mas com altas concentrações de proteína C reativa (PCR > 2,0 mg/L).
Entre os pacientes tratados com rosuvastatina, os níveis séricos do LDL caíram pela metade, com redução de um valor inicial mediano de 108 mg/dL para 55 mg/dL, em 12 meses. Os níveis de PCR também foram significativamente reduzidos, de 4,2 mg/L, inicialmente, para 2,2 mg/L, após 12 meses. Os valores de triglicerídeos caíram 17% desde o início do tratamento entre as pessoas tratadas com a estatina. Esses efeitos persistiram ao longo do período do estudo.
Os pesquisadores revelaram que 20 mg de rosuvastatina reduziu significativamente o desfecho primário — combinação de infarto do miocárdio (IM) não-fatal, acidente vascular encefálico (AVE) não-fatal, hospitalização por angina instável, revascularização e morte confirmada por causas cardiovasculares — em 44%, na comparação com pessoas recebendo placebo.
O FDA - U.S. Food and Drug Administration – baseado no estudo Jupiter, aprovou o uso de rosuvastatina como prevenção primária contra o AVC, infarto agudo do miocárdio e procedimentos de revascularização arterial em pessoas sem evidências clínicas de doença na artéria coronária, mas com um risco grande de doença cardiovascular.
Estudo realizado pelo Departamento de Farmacologia e Toxicologia da Universidade de Toronto, Canadá, avaliou ação da Rosuvastatina sobre a disfunção endotelial conduto arterial induzida pela isquemia e reperfusão. Journal of the American College of Cardiology, Vol. 55, No. 10, 2010
Figura 1. Fluxo-mediada da dilatação (FMD) pré e pós- IR:
No grupo do placebo, FMD foi significativamente atenuada pós-IR. Este efeito foi prevenido com a administração de rosuvastatina.
Figura 2. Fluxo-mediada da dilatação (FMD) pré e pós-isquemia e reperfusão (IR):
Em ambos os grupos, a FMD foi significativamente atenuada pós-IR, demonstrando a ação inibitória do celecoxib sobre rosuvastatina.
CONCLUSÕES: A rosuvastatina impede o desenvolvimento de IR. Esse efeito benéfico da rosuvastatina é mediada por um mecanismo COX-2 dependente, demonstrando potencial dos efeitos cardiotóxicos relatados de inibidores COX-2.
POSOLOGIA
A faixa de dose recomendada é de 10 mg a 40 mg, administrados por via oral em dose única diária.
INDICAÇÕES
• Tratamento hipertrigliceridemia isolada (hiperlipidemia de Fredrickson tipo IV).
• Redução do colesterol total e LDL-C em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica, tanto isoladamente quanto como um adjuvante à dieta e a outros tratamentos de redução de lipídios, se tais tratamentos não forem suficientes.
• Retardar ou reduzir a progressão da aterosclerose.
EFEITOS ADVERSOS
Rosuvastatina geralmente é bem tolerado. Reações comuns: cefaléia, mialgia, astenia, constipação, vertigem, náusea e dor abdominal. Reações incomuns: prurido, exantema e urticária.
CONTRAINDICAÇÕES
Pacientes com doença hepática ativa, gravidez e a lactação e a mulheres com potencial de engravidar, que não estão usando métodos contraceptivos apropriados.
COMO PRESCREVER
Rosuvastatina _____________ 10 a 40mg Mande x cápsulas
Posologia: tomar 1 dose ao aida
Referências Bibliográficas:
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